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本品为一催眠剂,通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合,产生药理作用。本品小剂量时,能缩短入睡时间,延长睡眠时间;在较大剂量时,第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长,REM睡眠时间缩短。

目录

1介绍

2主要成分

3药代学特征

4服用方法

5不良反应

6禁忌症

7注意事项

8药物过量

1介绍

【通用名称】酒石酸唑吡坦

【商品名称】思诺思

【英文名称】Stilnox, Zolpidem Tartrate Tablets  

2主要成分

主要成分:本品的主要成分是酒石酸唑吡坦

化学名称:双〔N,N,-二甲基-2-〔6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3基〕-乙酰胺〕(2R,3R)-2,3-二羟丁二酸盐

化学结构式:

分子式:(C19H21N3O)2·C4H6O6

分子量:764.88

性状:本品为白色刻痕包衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。

3药代学特征

· 吸收:迅速从肠胃道吸收;Tmax=0.5-3小时;口服生物利用度70%。

· 分布:血浆蛋白结合率为92%,肝的首过效应为35%。重复服药不改变蛋白结合率,表明本品与其代谢物对结合部位缺乏竞争。成人的表观分布容积为0.54±0.2L/kg。老年人降至0.34±0.052L/kg。在治疗剂量范围内呈线性药代动力学反应,可通过血脑屏障。

· 代谢:半衰期短,T1/2=2.4小时,代谢产物无活性。

· 排泄:60%经肾脏分泌排泄,40%经粪便排泄 。它对肝脏酶没有诱导作用。

【适应症】 治疗偶发性、暂时性、慢性失眠症。

[作用与用途] 失眠症的短期治疗

4服用方法

口服给药。本品应在临睡前服药或上床后服用。成人常用剂量:10mg/片/日,老年患者或肝功能不全者:剂量应减半,即为5mg,每日剂量不得超过10mg。肝功能受损者:从5mg剂量开始用药,尤其老年患者谨慎使用,65岁以下成人只有在临床疗效不充分且药物耐受性良好时,才可将剂量增至10mg。本品不应用于18岁以下的患者。根据患者的症状,本品可连续使用或按需使用。应避免与酒精同服。

5不良反应

常见不良反应包括:意识模糊、精神病样反应、头晕、眩晕、共济失调、头痛、嗜睡、肌力减弱、警觉度降低、复视。

较少见的不良反应有:乏力、胃肠道症状、性欲改变、皮肤症状。

治疗剂量时可出现顺行性遗忘。可能出现习惯性、依赖性及反跳性失眠,极少宿醉效应。

6禁忌症

下列情况应禁忌使用本品:

1、对唑吡坦或本品任何一种成分过敏时

2、严重呼吸功能不全,

3、睡眠呼吸暂停综合征,

4、严重、急性或慢性肝功能不全(有肝性脑病风险),

5、肌无力。

7注意事项

1、连续服用速效的苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物几周后,其药效和催眠效果可能会有所降低,而产生耐受性。

2、依赖性和失眠症反弹:依赖性:使用苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物可能会对这些药物产生躯体和精神依赖性。产生依赖性的风险随剂量的增加及治疗期的延长而增加。具有滥用药物和酗酒史者风险更大。一旦出现身体依赖性,立即停药会出现戒断症状,包括头痛、肌肉痛、极度焦虑紧张、烦躁、兴奋和谵妄。严重时会出现意识障碍、失去理智、听觉过敏、麻木、四肢麻刺感,对光、声音和身体接触过敏、出现幻觉和癫痫发作。

失眠症反弹:由苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物引起的短暂综合症状可能会使失眠症复发并增强。停止安眠治疗可能出现失眠症反弹。也可能伴随其它症状,包括情绪不稳、焦虑和烦躁。由于突然停药,会出现戒断症状或失眠症反弹,故应逐渐减少剂量。

3、对驾车和操作机械能力的影响:虽然研究表明服用本品后,模拟车辆驾驶未受影响,但司机和机械操作者应注意,同别的催眠药一样,服用本品次日上午可能有睡意。

孕妇及哺乳

妇女用药 妊娠及哺乳期妇女禁用。

儿童用药 18岁以下儿童禁用。

药物相互作用不宜同时饮酒,因酒精可能增强镇静效果,影响驾驶或操作机械能力。慎与中枢神经系统镇静剂合用:与抗精神病药(神经安定药)、催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛药、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用,能增强中枢抑制作用。不宜与抗抑郁药合用。

麻醉止痛剂可能会增强欣快症,从而导致精神依赖性增加。

抑制肝酶(特别是细胞色素P450)的化合物可能会增强苯二氮卓类或类似类苯二氮卓类药的作用。

8药物过量

在过量用药病例中,有由意识障碍、嗜睡到轻度昏迷的报告。应进行全身检查和解救措施,如立即洗胃,必要时给予支持疗法等。当洗胃无效时,应使用活性碳减少吸收。即使出现兴奋,也要禁止使用镇静药物。出现严重症状时,可考虑使用氟马西尼(Flumazenil)。但是,给予氟马西尼可能促发神经学症状(癫痫)。

规格及包装:10mg 7片/盒,20片/盒,21片/盒。

有效期:48个月

贮藏:室温保存。避免高温高湿保存。

所属目录国家、医保乙、公费

药物类别抗焦虑,镇静催眠药

参考价格:10mg×20片/盒:64.80元(各厂家价格略有不同)

中华人民共和国精神药品品种目录(2007年版)

第一类?布苯丙胺?卡西酮?二乙基色胺

?二甲氧基安非他明?羟基四氢甲基二苯吡喃?二甲基色胺

?二甲氧基乙基安非他明?乙环利定?乙色胺

?麦角二乙胺?二亚甲基双氧安非他明?麦司卡林

?甲卡西酮?甲米雷司?甲羟芬胺

?乙芬胺?羟芬胺?六氢大麻酚

?副甲氧基安非他明?赛洛新?赛洛西宾

?咯环利定?二甲氧基甲苯异丙胺?替苯丙胺

?替诺环定?四氢大麻酚?三甲氧基安非他明

?4-甲基硫基安非他明?苯丙胺?安非拉酮

?安咪奈丁?2,5-二甲氧基-4-溴苯乙胺?丁丙诺啡

?右苯丙胺?二甲基安非他明?芬乙茶碱

?γ-羟基丁酸?氯胺酮?左苯丙胺

?左甲苯丙胺?马吲哚?甲氯喹酮

?去氧麻黄碱?去氧麻黄碱外消旋体?甲喹酮

?哌醋甲酯?莫达非尼?苯环利定

?芬美曲秦?司可巴比妥?δ-9-四氢大麻酚及其立体化学变体

?三唑仑?齐培丙醇

第二类?异戊巴比妥?布他比妥?布托啡诺

?咖啡因?安钠咖?去甲伪麻黄碱

?环已巴比妥?地佐辛?右旋芬氟拉明

?芬氟拉明?氟硝西泮?格鲁米特

?呋芬雷司?喷他佐辛?戊巴比妥

?丙己君?阿洛巴比妥?阿普唑仑

?阿米雷司?巴比妥?苄非他明

?溴西泮?溴替唑仑?丁巴比妥

?卡马西泮?氯氮卓?氯巴占

?氯硝西泮?氯拉卓酸?氯噻西泮

?氯口恶唑仑?地洛西泮?地西泮

?艾司唑仑?乙氯维诺?炔已蚁胺

?氯氟卓乙酯?乙非他明?芬坎法明

?芬普雷司?氟地西泮?氟西泮

?哈拉西泮?卤沙唑仑?凯他唑仑

?利非他明?氯普唑仑?劳拉西泮

?氯甲西泮?美达西泮?美芬雷司

?甲丙氨酯?美索卡?甲苯巴比妥

?甲乙哌酮?咪达唑仑?纳布啡

?尼美西泮?硝西泮?去甲西泮

?奥沙西泮?奥沙唑仑?氨酚氢可酮片

?匹莫林?苯甲曲秦?苯巴比妥

?芬特明?匹那西泮?哌苯甲醇

?普拉西泮?吡咯戊酮?仲丁比妥

?替马西泮?四氢西泮?曲马多

?乙烯比妥?唑吡坦?扎来普隆

?麦角胺咖啡因片

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医药医疗治疗方法失眠卫生保健应用科学科学药品西药药物

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