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治疗学
商品名：Haldol
仿制药：有
药物类别
·传统抗精神病药（神经阻滞剂、丁酰苯类、D2受体拮抗剂）
常用治疗适应证（粗体字表示已被FDA批准）
·以精神病性障碍为特点的临床情况（口服、快速释放注射剂）
·Tourette综合征的抽动和语言障碍（口服、快速释放注射剂）
·儿童好斗、爆发性兴奋等严重行为问题的二线治疗（口服、快速释放注射剂）
·多动儿童的二线短期治疗选择（口服、快速释放注射剂）
·需要长期非肠道使用抗精神病药物治疗的精神分裂症患者（长效肌肉注射剂）
·痴呆行为障碍
·双相障碍
·谵妄（与劳拉西泮合用）
作用机制
·阻断多巴胺D2受体，减轻精神病的阳性症状和可能的好斗、暴怒及兴奋行为
·阻断黑质-纹状体通路的D2受体，改善Tourette综合征的抽动等症状
起效时间
·可在1周内改善精神症状，但行为的改善要达到最大疗效则可能需数周
如果起效
·常能缓解精神分裂症的阳性症状，但是不能消除
·多数精神分裂症患者不能达到症状的完全缓解，通常使症状缓解约1/3
·持续治疗精神分裂症患者，直到疗效保持平稳
·首次发病的精神分裂症患者，在有较为稳定满意的疗效后，需要维持治疗至少1年
·复发2次及2次以上的精神分裂症患者，需要更长期（无限期）的治疗
·可改善急性精神病性躁狂的症状，但未被证实可作为有效的心境稳定剂或双相障碍维持治疗
·减轻躁狂症的急性精神病性症状后，考虑更换一种心境稳定剂和（或）一种非典型抗精神病药以长期稳定心境及维持治疗
如果无效
·考虑试用一种一线非典型抗精神病药以治疗精神病性症状（利培酮、奥氯平、喹硫平、齐拉西酮、阿立哌唑、帕立哌酮、氨磺必利）
·考虑更换另一种典型抗精神病药
·如果2种或更多的抗精神病药物单一治疗无效，考虑氯氮平
对于部分有效或难治性患者，最佳的增效策略
·典型抗精神病药的增效剂无系统研究
·加用一种心境稳定刺，如丙戊酸盐，卡马西平或拉莫三嗪，可能对治疗精神分裂症及双相障碍有效
·辅助锂盐可能对治疗双相躁狂有效
·可加用苯二氮卓类药，尤其在短程治疗激越时
应该做的化验检查
·由于典型抗精神病药常引起体重增加，开始治疗前，测量所有患者体重，确定患者是否已经超重(BMI 25.0～29.9)或肥胖(BMI≥30)
·在给一个已经超重或者肥胖的病人用可能引起体重增加的药物之前，要考虑确定一下该病人是否有糖尿病前期(空腹血糖值100～125mg/dl)，或糖尿病(空腹血糖值>126 mg/dl)，血脂异常（总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯升高；高密度脂蛋白降低），对上述病人的治疗要包括合理营养、体重控制、运动咨询、戒烟和药物治疗
·治疗期间监测体重与BMI
·代谢综合征高危人群，或者在开始或换用抗精神病药治疗时，考虑每个月监测空腹甘油三酯，并持续几个月
·对用药后体重增加超过基线体重5%的病人，要确定一下该病人是否存在糖尿病前期、糖尿病或血脂异常，可考虑换用其他抗精神病药
·在开始用药或用药初期，要监测老年患者的血压
·监测血清泌乳素水平升高的临床意义尚不确定
不良反应
药物导致不良反应的机制
·对纹状体D2受体的阻断可引起运动系统不良反应
·对垂体多巴胺D2受体的阻断可引起泌乳素升高
·对中脑皮质和中脑边缘系统D2受体的过度阻断，特别是高剂量时，可加重阴性症状和认知症状（神经阻滞荆所致缺陷综合征）
·对α1受体的阻断可引起头晕、镇静和低血压
·对体重和任何增加糖尿病及脂质代谢异常的发病率的原因仍未明了
值得注意的不良反应
·神经阻滞剂引起的缺损综合征
·静坐不能
·锥体外系症状、帕金森病、迟发性运动障碍、迟发性肌张力障碍
·溢乳、闭经
·眩晕、镇静
·口干、便秘、屎潴留、视物障碍
·排汗减少
·低血压、心动过速、高血压
·体重增加
危及生命或危险的不良反应
·罕见发生恶性综合征
·罕见发生粒细胞缺乏症、粒细胞减少
·罕见癫痫发作
·由于非典型抗精神病药可增加老年痴呆相关精神病性障碍患者死亡和脑血管意外的风险，传统抗精神病药也应慎用于此类患者
体重增加常见
·偶见，少数人可能发生
镇静
·偶见
·镇静作用通常是一过性的
如何处理不良反应
·观察
·对于精神运动性症状，增加一个抗胆碱能药物
·减量
·对于镇静，睡前服用
·换用非典型抗精神病药
·减肥、运动计划和高BMI、糖尿病、血脂异常的医疗管理
处理不良反应，最佳的加药策略
·苯扎托品或安坦（苯海索）可对抗运动性不良反应
·金刚烷胺可改善运动性不良反应
·苯二氮卓类药物可能可改善静坐不能
·许多不良反应不能通过增效剂的使用得到改善
剂量和用法
常用剂量范围
·1～40mg/d，口服
·快速释放注射剂，每次2～5mg
·长效注射剂的剂量通常为之前口服抗精神病药效价剂量的10～20倍
剂型
·片剂，包衣片：0.5mg、1mg、2 mg、5mg、10mg和20mg
·浓缩液2mg/ml
·口服液1mg/ml
·注射液5mg/ml（快速释放制剂）
·长效注射液使用时，70.5mg/ml的氟哌啶醇葵酸酯相当于氟哌啶醇50mg，141.04mg/ml的氟哌啶醇葵酸酯相当于氟哌啶醇100mg
用法
·口服：起始位1～15mg/d的剂量，1～2次/日，在剂量快速增加时起始剂量可相对较高，并按需要逐渐加量，可加至100mg/d
·快速释放注射剂：起始剂量2～5mg；随后可按每小时注射1次的频率进行，并尽可能快地转为口服用药
·长效注射剂：起始剂量按口服维持治疗剂量较低时的10～15倍设定（例如，相当于口服氟哌啶醇10mg/d的等效价剂量给药）；对口服氟哌啶醇剂量较高的患者，起始剂量可相对于口服剂量的20倍设定；最高剂量为100mg，如需高于100mg时，可在第一次注射后3～7天后再给予余下的注射剂量，可按每4周达到所需治疗剂量来计算
使用注意事项
·氟哌啶醇使用剂量常常过高
·一些研究提示对低剂量氟哌啶醇有效的患者（如约2mg/d时），其疗效无论阳性症状和阴性症状的疗效都与非典型抗精神病药相似
·高剂量时最终可加重精神分裂症阴性症状
·但低剂量时，对精神分裂症认知和情感症状并无疗效
·是美国唯一一种同时具有保持1个月1次注射的抗精神病药
过量
·有导致死亡的报道；锥体外系症状，低血压，镇静，呼吸抑制，休克样状态
长期使用
·有些不良反应可能不可逆（如；迟发性运动障碍）
成瘾性
·无
如何停药
·需以数周的时间逐渐停药（6～8周以上），尤其是在减少剂量的同时开始服用另一种抗精神病药（如：交叉用药）
·快速停药也许会导致精神病的反弹和症状的恶化
·氟哌啶醇停药后，如果正在使用抗帕金森病药物，通常需继续使用数周
药代动力学
·长效制剂的半衰期为3周
·口服制剂的半衰期为12～38小时
药物相互作用
·可降低左旋多巴、多巴胺激动剂的作用
·可增加抗高血压药物的疗效，除了胍乙啶，因氟哌啶醇可拮抗其抗高血压作用
·和中枢抑制剂合用有协同作用，可能产生额外影响，其他药物的剂量应予减少
·一些加压药（如：肾上腺素），可与氟哌啶醇相互作用以降低血压
·氟哌啶醇和抗胆碱能药合用可能增加眼内压力
·降低抗凝血药的作用
·氟哌啶醇的血浓度可能因合并利福平而下降
·一些同时服用氟哌啶醇和锂盐的病人会出现一种类似恶性综合征的脑病综合征
·可能增强抗高血压药的药理作用
其他警告和注意事项
·若有发生恶性综合征的征象，需立即停止治疗
·呼吸病、青光眼及尿潴留的患者慎用
·避免高温环境
·如果氟哌啶醇用于躁狂的治疗，患者可能出现快速转相为抑郁的状况
·伴甲状腺毒症者可能引起神经毒性表现
·若需用于帕金森病或Lewy小体痴呆时需谨慎或低剂量使用
禁用
·禁用于昏睡状态或患有中枢抑制的患者
·禁用于对氟哌啶醇过敏的患者
·禁用于帕金森病患者
特殊人群
肾功能损害患者
·慎用
肝功能损害患者
·慎用
心功能损害患者
·可能发生心血管不良反应，尤其是直立性低血压
·高剂量时或静脉注射可能可以增加QT间期或尖端扭转型室性心动过速的风险
老年人
·需降低剂量且严密监测
·更容易发生呼吸道不了反应和低血压
·虽然传统抗精神病药常用于治疗痴呆患者的行为紊乱，但是还没有一种药被批准用来治疗痴呆相关的精神病
·非典型抗精神病药会增加痴呆相关老年精神病患者死亡以及脑血管疾病的风险，但是传统抗精神病药对此类患者的影响还有待深入研究，因此用药要谨慎
儿童和青少年
·安全性和疗效尚未明确：3岁以下儿童不应使用
·口服：起始位0.5mg/d的剂量；对精神病性障碍的目标剂量为0.05～0.15mg/（kg·d），对非精神病性障碍的目标剂量为0.05～0.075mg/（kg·d）
·应在非典型抗精神病后作为二线药物使用
妊娠
·C类风险（一些动物研究结果显示有不良反应前尚无人体对照研究）
·可致婴儿苍白、腱反射亢进或腱反射低下
·有导致婴儿肢体变形的报道
·通常在妊娠前3个月不应使用
·只有在必须使用时才考虑妊娠期服用
·妊娠期患者的精神病性症状可能恶化，一些患者必须保持药物治疗
·如果妊娠期需要治疗更倾向于选择非典型抗精神病药或抗惊厥药类心境稳定剂
哺乳
·可从母乳中找到药物
·建议停药或人工喂养
精神药理学特点
可能的优势
·急症患者可采用肌注
·长效制剂适用于不依从的患者
·低剂量有效者，对阳性症状和阴性症状的疗效与非典型抗精神病药相似
可能的不足
·易致迟发性运动障碍和锥体外系症状
·儿童或老年人为不良反应易患人群
·不适于有明显认知或心境症状患者
主要的靶症状
·精神病阳性症状
·运动或自主神经过度亢进
·暴力及攻击行为
要点
·在非典型抗精神病药进入临床前，氟哌啶醇是使用最多的抗精神病药
·氟哌啶醇仍为有用的抗精神病药，特别是低剂量时需要传统抗精神病药或不愿接受非典型抗精神病药患者的治疗
·低剂量时可能不引起阴性症状，但高剂量时可引起阴性症状
·尚不清楚对精神分裂症认知和情感症状是否有改善作用
·可能对双相障碍维持治疗有效，但更可能导致迟发性运动障碍的发生
·比其他传统抗精神病药特别是低效价吩噻嗪的镇静作用要弱
·氟哌啶醇常用于谵妄的治疗，常与劳拉西泮合用，氟哌啶醇的剂量常2倍于劳拉西泮
·氟哌啶醇长效制剂可保持疗效达4周，而其他长效制剂可能仅保持2周疗效
·氟哌啶醇葵酸酯适用于处于稳定期的慢性精神分裂症患者的维持治疗
·患者对传统抗精神病药的抗精神病作用的疗效一般都非常相近，这与对非典型抗精神病药的疗效反应在不同个体之间所表现的巨大差异有明显区别
·传统抗精神病药明显比非典型抗精神病药价格低廉
·接受非典型抗精神病药治疗的患者有时需要加用一种传统抗精神病药如氟哌啶醇来控制攻击性暴力行为
·患者如对非典型抗精神病药疗效欠佳，可能加用氟哌啶醇等传统抗精神病药或转换为氟哌啶醇等传统抗精神病药治疗会有增效或改善的可能
·长期合并用药，例如一种传统抗精神病药如氟哌 啶醇与一种非典型抗精神病药合用可能增加不良反应，但不一定能提高疗效
·虽然在临床实践中常常将两种传统抗精神病药合用，但并不合理，除缺乏明显的提高疗效作用外，可能还使患者对药物的耐受性变差
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