爱华网1、阿维菌素
分子式：C48H72O14（B1a）；C47H70O14（B1b）
结构式：
分子量：873.09；859.06
密度：1.16
理化性质：熔点：150-155℃，21℃时溶解度在水中7.8μg/L、丙酮100、甲苯350、异丙醇70，氯仿25(g/L)，其结构上无酸性或碱性官能团，在25℃，PH=5-9时不会分解（见光会发生分解）。阿维菌素是一种16元大环内酯类化合物，在C-13位上有两个相连的夹竹糖苷基。
农药上常用的阿维菌素油膏是阿维菌素精粉提炼后的附属品。阿维菌素的作用靶标为昆虫外周神经系统内的r一氨基丁酸(GA—BA)受体。对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，无内吸作用。但它对叶片有很强的渗透作用，可杀死表皮下的害虫，且残效期长。它不杀卵。螨类成、若螨和昆虫与幼虫与药剂接触后即出现麻痹症状，不活动不取食，2-4天后死亡。不引起昆虫迅速脱水，它的致死作用较慢。但对捕食性和寄生性天敌虽有直接杀伤作用，但因植物表面残留少，因此对益虫的损伤小。对根节线虫作用明显。
急救治疗：经口：立即引吐并给患者服用吐根糖浆或麻黄素，但勿给昏迷患者催吐或灌任何东西。抢救时避免给患者使用增强γ－氨基丁酸活性的药物，如巴比妥、丙戊酸等)。
阿维菌素是神经毒剂，作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的GABA受体，干扰昆虫体内神经末梢的信息传递，即激发神经未梢放出神经传递抑制剂γ-氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA控的氯离子通道延长开放，对氯离子通道具有激活作用，大量氯离子涌入造成神经膜电位超级化，致使神经膜处于抑制状态，从而阻断神经未梢与肌肉的联系，使昆虫麻痹、拒食、死亡。因其作用机制独特，所以与常用的药剂无交互抗性。
除GABA受体控制的氯化物通道外，Avermectins还能影响其他配位体控制的氯化物通道，如Ivermectin可诱导无GABA能神经支配的蝗虫肌纤维的膜传导的不可逆增加阿维菌素拥有良好的层移活性，层移活性指的是Avermectins在喷施后能渗入作物叶片组织中，在表皮薄壁细胞内形成药囊，长期贮存，所以Avermectins有较好的持效期。其良好的层移活性，使Avermectins对害螨、潜叶蝇、潜叶蛾以及其他钻蛀性害虫或刺吸式害虫等常规药剂难以防治的害虫高效。
2、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（简称甲维盐）
化学名称：4'-表-甲胺基-4'-脱氧阿维菌素苯甲酸盐。熔点141-146℃，溶于丙醇和甲醇中，微溶于水（在PH=5-6的水中的溶解度为300ppm），不溶于正己烷，对紫外光不稳定。
分子式：C49H75NO13•C7H6O2（B1a）；C48H73NO13•C7H6O2（B1b）
结构式：
甲维盐是从阿维菌素B1a出发，经化学改性合成，与母体阿维菌素相比，活性提高了10-1000倍。甲维盐通过抑制害虫运动神经内的氨基丁酸传递使害虫几小时内迅速麻痹、拒食、缓慢或不动，且在24-28h内死亡。甲维盐的作用方式以胃毒为主兼有触杀作用，对作物无内吸性能，但能有效渗入施用作物表皮组织，因而具有较长残效期。对防治棉铃虫等鳞翅目害虫、螨虫、鞘翅目及同翅目害虫有极高活性。
阿维菌素结构式中有C″4-OH、C″5-OH、C″7-OH共三个-OH，只有C″4-OH和C″5-OH发生变化，C″7-OH不活泼，其结构不发生变化，加入保护剂将C″5-OH进行结构保护，使之不参加反应，加入氧化剂将C″4-OH氧化成C″4=O，将所得的氧化产物用醋酸异丙酯溶解，向溶液中加入胺化剂进行胺化反应，反应完毕得到亚甲胺基，再向其中加入还原剂得到甲胺基以上得到的是含有带保护剂的甲胺基，然后加入脱保护剂将C″5-OH的保护脱掉，得到含量低的游离甲胺基，然后将得到的低含量的游离甲胺基进行洗提浓缩，得到高含量的游离甲胺基，最后加入苯甲酸在一定的溶剂情况下得到高含量的甲维盐。
国内甲维盐有两种生产工艺，一是用叔丁基二甲基氯硅烷作为保护剂，用草酰氯作为氧化剂。再用CH3NH2作为胺化剂来合成甲维盐；一是氯甲酸烯丙酯作为保护剂用二甲基亚砜，四甲基乙二胺和苯基酰二氯共同做氧化剂，再用七甲基二硅氮烷作为胺化剂来合成甲维盐，第一条工艺实施时有一定的难度：原料不易得到、收率较低、反应控制条件苛刻、工艺流程长、产品质量较低。
3.伊维菌素
结构式：
伊维菌素由阿维菌素在均相催化剂三-（三苯基膦）氯化铑催化加氢制得，溶剂是甲苯、异丙醇、正丁醇或乙醇等，加氢压力为3～5kg/cm2，目的是通过提高压力来降低催化剂的用量。伊维菌素对线虫和节肢动物的寄生虫具有卓越的灭杀活性。
伊维菌素溶于甲醇、酯和芳香烃中，不溶于水，产品需要遮光、密闭保存。
4.乙酰氨基阿维菌素
由阿维菌素经C5-OH保护、C4”=O，再用六甲基二硅氮烷做氨化剂生成亚胺，用硼氢化钠和乙醇还原成胺，脱下C5-OH保护，可得到游离的氨基阿维菌素，再经乙酰化可得到乙酰氨基阿维菌素，有的企业采用另一种更高效的催化剂形成亚胺、还原、脱C5-OH保护直接得到乙酰氨基阿维菌素，省略乙酰化工序，收率提高。
5.道拉菌素(Doramectin)
是在阿维菌素C-25位上连接环己烷基而成(即25-环己烷AVM-B1a)，阿维菌素家族中最优秀的抗虫药物。
道拉菌素可口服或皮下注射。其驱虫活性主要是由药物引起谷氨酸控制的氯离子通道的开放，从而导致膜对氯离子通透性增加。氯离子又可引起神经元休止电位超极化。使正常的电动电位不能释放。神经传导受阻，引起虫体麻痹死亡。
![阿维菌素族谱 [图片] 阿维菌素](http://img.413yy.cn/images/31101031/31120835t018b3b40c962f9daf1.jpg)
道拉菌素分子式为C50H74O14，分子量为899.11，熔点116－119℃
