爱华网栓剂的制备
一、目的要求
1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。
2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。
二、实验原理
栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂由药物和基质两部分组成，栓剂的制法有三种：热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。（甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。）
三、配制处方
（一）甘油栓
甘油8g――――――主药
干燥Na2CO30.2g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）
硬脂酸0.8g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）
蒸馏水1ml――――――溶剂
制成肛门栓3粒
（二）阿斯匹林栓
阿斯匹林0.6g――――――主药
半合成脂肪酸酯5.4g――――――脂肪性基质
制成肛门栓3粒
四、操作步骤
（一）甘油栓
1．处理栓模：清洗，涂上液状石蜡润滑剂后，倒置，备用。
2．称取干燥Na2CO30.2g，于蒸发皿中，加1ml蒸馏水溶解。
3．加甘油（相对密度1.25）8g，混合后，置水浴上加热。
4．缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待溶液澄明，停止加热。
5．将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚。
6．放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。
（二）阿斯匹林栓
1.处理栓模：清洗，涂上肥皂胥（肥皂:甘油:90％乙醇＝1:1:5）润滑剂后，倒置，备用。
2. 称取半合成脂肪酸酯5.4g，于蒸发皿中，水浴上加热熔融。
3. 加入0.6g阿斯匹林细粉，搅拌均匀。
4. 将此溶液注入涂过润滑剂（肥皂胥）的栓模中，共注3枚。
5. 放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。
五、注意事项
1. 制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，且蒸发皿底部应接触水面。
2.硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至溶液澄明、皂化反应完全时，才能停止加热。
3.栓模内须预先涂润滑剂，脂肪性基质的栓剂用水溶性润滑剂，水溶性基质的栓剂则用油类润滑剂。
4. 须待冷却后再启模。
六、现象与结果(实验后结果)
七、思考题
1. 甘油栓的制备原理是什么？操作时有哪些注意点？
答：甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质，硬化后吸收甘油成固体制剂。操作时水浴要保持沸腾，且蒸发皿底部应接触水面；硬脂酸细粉应少量分次加入，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热；栓模内须预先涂液体石蜡润滑剂；须冷却后再启模。
2．临床上使用甘油栓的作用机理是什么？
答：甘油栓中含有大量甘油（约90-95%），与钠肥皂混合硬化成凝胶状，由于硬脂酸钠的刺激性与甘油较高的渗透压，能刺激肠壁，增加肠蠕动而呈现通便之效。
3.阿斯匹林栓起局部还是全身作用？欲起全身作用的栓剂，应考虑怎样的用药方法？何故？
答：阿斯匹林栓起全身作用。欲起全身作用的栓剂，应该直肠给药，用肛门栓。因为直肠的静脉系统比较丰富，通过直肠中、下静脉和肛管静脉以及直肠淋巴系统可以直接进入大循环而起全身作用。吸收快、起效快。
