爱华网1、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) 、三环类抗抑郁药物(TCAs)、四环、杂环类抗抑郁药物(HCA) 在抗抑郁药市场所占份额较小，已逐渐被新型类型的药物所代替。
2、选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)
该类药物是国外20世纪80年代后研制上市的新药，其作用机制是通过抑制突触前膜5-HT的再摄取，增加突触间隙内5-HT的浓度，提高5-HT能神经的传导，从而发挥了抗抑郁作用，目前不管是临床研究的试验报告，还是对文献的荟萃分析，均认为SSRIs与TCAs疗效相当。是目前欧美国家常用的一线抗抑郁药物，已达30多个品种，主要是：盐酸氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明。被业界称为“五朵金花”。
▲盐酸氟西汀
本品是全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物，由美国礼来公司率先研制成功，1986年底在比利时首次上市，商品名：百优解。获FDA批准后1988年初在美国上市，礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。
氟西汀上市后，在全球性市场的进行了广泛开发，获得了令人鼓舞的经营业绩，2000年的销售总额已达到25.85亿美元，获得中枢神经类药品的桂冠。专利期 2001年结束后，同样难免众多仿制药品的冲击，致使百优解市场回落19.93亿美元。
目前氟西汀已成为国际上SSRIs的“金标准药物”，其独特的药理性质和临床疗效，倍受医生患者的青睐，2002年在美国市场的销售额为15.25亿美元，在美国200种非专利畅销药品中居于首位。
1995年礼来公司的氟西汀片剂开始进入我国，同年4月，上海医药工业研究院和常州四药厂合作开发了氟西汀原料药、片剂和胶囊，被我国卫生部批准为二类新药上市，商品名：优克，1996年上海中西药业股份公司也获得了新药证书和生产批件，进口、合资和国产药分别占据着不同份额的市场。
氟西汀在我国上市后，已列入《国家基本医疗保险药品目录》乙类中，从而推动着抗抑郁药品市场份额的平稳快速上升。
据SFDA南方医药经济研究所报道：2001年氟西汀在全国14城市样本医院的用药金额上升到6030多万元，2002年四季度在我国医院中枢神经系统用药前20种药品中排名第三，占6.51％的份额。药品专利到期后，原研发生产厂为了延长其保护期限，目前正在寻求新的适应症。据报道FDA已批准礼来的氟西汀用于经前烦躁不安症，新商品名：Sarafem。这是唯一用于经前烦躁不安症的处方药，其专利技术是由MIT开发、Interneuron公司注册。自2001年夏天，通用名药氟西汀固体制剂已进入全球市场，目前国外已人市的通用名药公司超过12家，其售价仅为品牌药品价格的70％左右，一度竞争非常激烈，与此同时，加拿大拜维尔公司也采用了FlashDose新技术开发了氟西汀速溶制剂。
▲帕罗西汀
本品是葛兰素史克公司1991年上市的药物，1992年12月获得FDA批准，商品名：赛乐特。帕罗西汀是选择性较强的抑制脑神经元5-HT再摄取药物，常规给药对其它神经递质无明显负面影响，药物镇静作用较弱，对认知过程或精神运动功能的损害也很小，胆碱能受体亲和性和心血管不良反应小于TCAs，用药后对血液学、生物化学和泌尿系统无特异性变化，远期疗效较为理想。
2001年帕罗西汀的市场销售额达到26.73亿美元，比2000年的23.49亿美元增长了13.8％。2002年在全球最畅销药品中列第8位，业绩增长了15.23％，销售额已达到30.83亿美元，超过氟西汀成为第一大抗抑郁处方药品，在女性抗抑郁用药中占据了绝对优势，因此产品促销费的支出也较大，2002年比上一年增长了2％，促销费达3.48亿美元，占产品销售额的11.29％，在世界促销费用最多的十大药品中名列第八。
1995年11月7日我国卫生部批准中美天津史克制药有限公司的盐酸帕罗西汀20mg片作为四类新药生产，几年来市场发展较快，据最新统计报道：2001年在我国医院的销售总额为1.34亿元，2002年四季度在我国医院中枢神经系统用药前20种药品中排名第九，占2.6％的份额。全年的用药金额为1.09亿元，在我国抗抑郁药品中扮演着重要的角色。
▲舍曲林
该药由美国辉瑞公司开发成功，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药，商品名：左洛复。舍曲林是对5-HT 具有特殊抑制作用的药物，研究显示该药对社交性焦虑症有较好的疗效，现已获得美国FDA许可，成为其一线治疗药。同时也用于经前烦躁不安，成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的治疗。
1990年舍曲林首先在英国上市，1991年12月获得FDA批准，1992年在美国上市，至今已在世界96个国家地区上市，2005年专利保护期结束。经过10多年的市场开拓，2000年的销售额已达21.04亿美元，2001 年在全球畅销药品排行榜上居第12名，创下了23.66 亿美元的良好业绩。
据SFDA南方医药经济研究所最新报道，2002年舍曲林比上一年增长了15.9％，其销售额为27.42亿美元，并首次进入全球十强榜。舍曲林的促销支出也不逊色，2002年投入4.11亿美元，比上一年增长了30％，占产品销售额的14.99％，在世界促销费用最多的十大药品中名列第七位。
1998年2月我国卫生部批准大连辉瑞制药有限公司的盐酸舍曲林片作为四类新药生产。2001年在国内市场的销售额比上一年增长了两倍多，已达2893万元，占据抗抑郁药市场的6％，2002年左洛复在国内医院的用药金额为2628万元，在大连辉瑞的十大产品销售业绩中占1.2％。
▲西酞普兰
该药是丹麦Lundbeck公司研制的具有选择性的 5-HT再摄取抑制剂，森林制药公司从Lundbeck公司获得受让后，1998年7月通过FDA批准，在美国用于临床治疗，商品名：Celexa。上市后成为抗抑郁药中销售业绩增长最快的产品。2000年西酞普兰占美国SSRI市场中新处方的14％以上，其销售总额比1999年同期增加了25％，公司的经营业绩为4.27亿美元，2001年同比增长了67.2％，销售额已达7.14亿美元，2002年又由上一年的77位上升到48位，销售额达到了10.88亿美 元。
由于西酞普兰只在美国享有专利保护至2004年，非专利产品已在荷兰、芬兰、捷克、冰岛等欧洲许多国家上市，在我国已有几家科研院所开展了西酞普兰的开发，目前已处于临床研究、报产和市场导人阶段。
森林公司与Lundbeck公司新近合作开发了西酞普兰的S—异构体新药依地普仑，于2002年8月获准用于重性抑郁障碍的治疗，在英国、瑞典和瑞士上市，由于其含有活性异构体，疗效显著且副作用小，该药将成为西酞普兰的换代产品，目前占据了10％的抗抑郁药市场份额。
3、去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂
米氮平(Mirtazapine)是全球抗抑郁药的八大品种之一，以色列泰瓦制药公司研发成功后，1994年10月由荷兰阿克苏诺伯公司在荷兰首次上市，1996年6月通过美国FDA认证。米氮平属于去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂。该药的化学结构虽与米安色林相近，但是具备了新的药理机制，可通过提高脑细胞神经递质水平，阻滞中枢NA能神经元及末梢突触前膜o：自身受体和5-HT能神经末梢突触前膜o：异体受体，从而促进NA和5-HT的释放，发挥抗抑郁作用，米氮平对M胆碱受体、多巴胺受体无阻断作用，几乎无胆碱和多巴胺的不良反应。同时也解除了对胃肠道副作用和性功能勃起障碍的影响，临床表明对严重抑郁症也有明显疗效。
米氮平是阿克苏诺伯公司的拳头产品，2000年在世界主要市场米氮平销售额为3.822亿美元，2001年比上一年增长了47％，已达5.61亿美元，由上一年的135位前移到108位。在我国，米氮平已由南京欧加农制药有限公司推出上市，商品名：瑞美隆。
4、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)
文拉法辛是SNRI类药物的代 表性产品，由英国惠氏公司研制，1993年12月获美国FDA批准，1994年4 月在美国上市，商品名：怡诺思，是目前临床应用的5— 羟色胺—去甲肾上腺素重吸收抑制剂代表药物。
该药是一类新的苯乙胺衍生物，是具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药。它通过阻滞 NA和5-HT两种递质的再摄取而发挥抗抑郁作用，文拉法辛适用于各种类型抑郁症、伴有焦虑抑郁症及广泛性焦虑症，对既有精神运动性迟缓又有激越行为特征的抑郁症也有良好疗效。文拉法辛2000年在全球医药市场的销售额为11.59亿美元，2001年增长了33％，为15.42亿美元，2002年的销售业绩同比上升34.24％，已达到20.72亿美元，在全球最畅销药品市场中居第 20名。2003年怡诺思在北美市场的处方量和销售额据抗抑郁药之首，风头已盖过SSRIs类，可见其已经得到临床医生和患者的认可。
5、多巴胺重摄取抑制剂(DA)
安非他酮(Amfebutamone)是多巴胺重摄取抑制剂，商品名：Wellbutrin，是英国葛兰素史克公司的抗抑郁症治疗药物，1989年已经上市销售，1996年10月获美国FDA批准。其主要作用机制是以阻滞多巴胺的再摄取达到其治疗目的，其优点是对心脑血管系统无明显的影响，但是一般认为药物代谢的复杂性也制约了其应用范围。尽管如此，其销售额也不断攀升，2000年在全球主要市场的销售额为6.85亿美元，2001年的销售额为9.31亿美元，2002年比上一年增长了42％，已增加到13.23亿美元，在全球最畅销药品市场中居36名，是2002年全球五大抗抑郁药物之一。
全球近年主要抗抑郁药物销售业绩
抗抑郁药物2001年（亿美元） 2000年（亿美元）
盐酸氟西汀 19.90 25.85
帕罗西汀 26.73 23.49
舍曲林 23.66 11.40
文拉法辛 15.42 11.59
安非他酮 9.31 6.85
西酞普兰 7.14 4.27
米氮平 5.61 3.82
奈法唑酮 4.09 3.60
