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商品名
·英文名：ProSom
·中文名：舒乐安定、悠乐丁或优乐汀
·仿制药：无
药物类别
·苯二氮卓类（催眠药）
常用治疗适应证（粗体字表示已被FDA批准）
·失眠，入睡困难，夜间多次醒来和（或）早醒
作用机制
·在GABA-A配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合
·增强GABA的抑制作用
·增强GABA传导通道的氯离子传导率
·对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用
起效时间
·一般在1小时内起效
如果有效
·改善睡眠质量
·总睡眠时间延长，夜间觉醒次数减少
如果无效
·如果7～10灭后失眠仍未改善，提示可能存在原发的精神或躯体疾病，如阻塞性睡眠呼吸暂停综合征或腿不宁综合征，这将需要进行独立的临床评估
·增加剂量
·改善睡眠卫生
·换药
对于部分有效或难治性患者，最佳的增效策略
·通常最好换用另一种药物
·曲唑酮
·具有抗组胺作用的药物（如苯海拉明）
不良反应
药物导致不良反应的机制
·不良反应与治疗作用的机制相同，就是对苯二氮卓类受体的过度作用
·这种作用导致服药后次日出现白天嗜睡、镇静和共济失调
·长期使用可造成苯二氮卓类受体的适应改变，并引起依赖、耐受及撤药反应
·不良反应常在用药后立即出现，但通常随时间消失
值得注意的不良反应
·镇静、疲惫、抑郁
·眩晕、共济失调、构音困难、虚弱
·健忘、意识错乱
·过度兴奋、神经质
·罕见有幻觉、躁狂
·罕见低血压
·多涎、口干
·长期治疗后如停用易导致反跳性失眠
危及生命或危险的不良反应
·可出现呼吸抑制，尤其是过量合用其他中枢神经系统抑制剂时
·罕见肝功能异常，肾功能异常以及恶液质
体重增加
☆罕见
镇静
★★★★常见
·多数患者会发生，并且很明显
如何处理不良反应
·观察
·为避免出现记忆问题，仅服用艾司唑仑来维持整夜的睡眠
·减少药物用量
·转换另一种作用时间更短的催眠药物
·换为非苯二氮卓类催眠药
·若出现严重或危及生命的不良反应，可给予氟马西尼治疗
处理不良反应，最佳的加药策略
·许多不良反应不能通过增效剂而达到改善
剂量和用法
常用剂量范围
·睡前1～2mg/d
剂型
·片剂1mg、2mg
用法
·开始1 mg/d，睡前服用，如果无效则增至2 mg/d，睡前服用
使用注意事项
·在尽可能短的时间里使用尽可能低的有效剂量（减少苯二氮卓类药物使用的策略）
·艾司唑仑通常不应大于1个月用量的处方
·低体重患者可能需要减低用量
·随着治疗剂量的增加和疗程的延长，会增加药物依赖的风险
过量
·单独使用时，过量未见死亡报道；镇静、意识混乱、协调能力下降、反射减弱、昏迷、呼吸抑制
长期使用
·通常不应长期使用
·疗效证据支持12周内的使用疗效
成瘾性
·艾司唑仑属于四类药品
·一些患者可能产生依赖和（或）耐受，高剂量使用时风险增加
·有药物成瘾史者可能增加依赖的发生
如何停药
·如果服用数周后，逐渐减量可以减少发生撤药反应的风险
·癫痫患者可能因突然停药而诱发癫痫发作
·停用后1～2天可能出现反跳性失眠
·一些停用苯二氮卓类药物较困难的患者，也许需要几个月来减量（比如：捣碎药片将其溶于100ml果汁中留1ml不喝，可以做到每3天减量1%；3～7天以后，再留2ml不喝，依次类推）。这既是较缓慢的生物学减量又是一种行为脱敏的方式
药代动力学
·清除半衰期10～24小时
·无活性代谢产物
药物相互作用
·吸烟可增加药物清除和降低血浆艾司唑仑浓度
·与其他中枢抑制剂合用时可增加抑制作用
其他警告和注意事项
·失眠可能仅仅是原发疾病的一个症状，而自身不是原发疾病
·一些患者可能会出现类似于其他中枢抑制剂所引起的异常思维或行为改变（如：抑制作用或者去抑制作用）
·一些抑郁患者可能会恶化其自杀观念
·如果患者患有阻塞性呼吸暂停综合征或呼吸功能损害则需极其谨慎
·患有肺部疾病的患者慎用；曾有罕见的报道，严重肺部疾病患者在使用苯二氮卓类药物初期时死亡
·有过药物或者酒精滥用的患者药物依赖的风险常常更高
·艾司唑仑应仅限于睡前服用
禁用
·闭角型青光眼
·禁用于妊娠妇女
·对艾司唑仑或苯二氮卓类药物过敏
特殊人群
肾功能损害患者
·需谨慎用药
肝功能损害患者
·需谨慎用药
心功能损害患者
·可以使用苯二氮卓类药物治疗急性心肌梗死患者的焦虑
老年人
·健康老人不必调整剂量
·体弱者建议起始剂量为0.5mg/d
儿童和青少年
·安全性及疗效尚未确立
·青少年及儿童长期使用艾司唑仑的疗效尚不明确
·常需使用较低剂量并密切监测
妊娠
·属X（高度）危险类（对胚胎有损害证据，应禁用）
·妊娠女性妊娠晚期接受艾司唑仑治疗可能会出现婴儿戒断反应
·因妊娠期母亲服用苯二氮卓类药物而出现新生儿无力症已有报道
哺乳
·艾司唑仑是否在人类乳汁中分泌未知，但似乎所有的精神疾病药物都再人类乳汁中分泌
·建议停止用药，或人工喂养
·已观察到对婴儿有影响，表现为喂养困难、镇静、体重下降
精神药理学特点
可能的优势
·一过性失眠
可能的不足
·吸烟者需要增加剂量
主要靶向症状
·睡眠发生的时间
·总睡眠时间
·夜间觉醒
要点
·如耐受性产生，可引起白天焦虑家中，下半夜觉醒增多
·最好短期连续使用少于10天，或1个月中少于一半时间
·如耐受性产生，才去药物假日可保持药物疗效
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