激动剂 - 激动剂agonist 激动剂

激动剂也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用,非选择性的对某一类反应起促进作用。

激动剂(英语:agonist)也称完全激动剂(full agonist)、促效剂,其与受体之间既具有高亲和力,同时也具有高内在活性,能与受体结合产生最大效应。

1968年反兴奋剂运动刚开始时,国际奥委会规定的违禁药物为四大类,随后逐渐增加,目前(2012年)已经达到七大类。虽然在分类时的表述有所不同,但基本上是按照这些物质的药理作用来分类的。

刺激剂
激动剂 - 激动剂(agonist) 激动剂

这类药物按药理学特点和化学结构可分为以下几种:

1、精神刺激药:包括苯丙胺和它的相关衍生物及其盐类。

2、拟交感神经胺类药物:这是一类仿内源性儿茶酚胺的肾上腺素和去甲肾上腺素作用的物质,以麻黄碱和它们的衍生物及其盐类为代表。

3、咖啡因类:此类又称为黄嘌呤类,因其带有黄嘌呤基团。

4、杂类中枢神经刺激物质:如胺苯唑、戌四唑、尼可刹米和士的宁等。

刺激剂是最早使用,也是最早禁用的一批兴奋剂,也是最原始意义上的兴奋剂,因为只有这一类兴奋剂对神经肌肉的药理作用才是真正的“兴奋作用”。20世纪70年代以前,运动员所使用的兴奋剂主要都属于这一类。1960年罗马奥运会和1972年慕尼黑奥运会上所查出来的使用兴奋剂有苯丙胺、麻黄素、去甲伪麻黄碱和尼可刹米。

  

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