氟奋乃静癸酸酯 五氟利多针剂

氟奋乃静癸酸酯 五氟利多针剂

1.药动学:氟奋乃静癸酸酯肌内注射后8~10小时效果达峰值,以后维持这一浓度,不会再上升,故起效快,注射头3天内锥体外系反应最重。清除半衰期2周,故2周注射一次,一般在4~6周达稳态浓度。

2.浓效关系:氟奋乃静血药浓度>0. 8~0.9μg/L时,维持效果好,而当1.0μg/L时,40%~50%的病人因严重锥体外系反应而无法工作。氟奋乃静癸酸酯(25 mg/l ml/支,2支/盒,9.40元),每2周肌内注射25mg,平均血药浓度1.4μg/L,明显高于>1.0μg/L,常见严重锥体外系反应,故需剂量微调。

3.剂量微调:我们的经验表明,对氟奋乃静癸酸酯进行剂量微调,则锥体外系不良反应决不重于奋乃静,具体方法是起始量12.5mg(l.5ml),2周后以5mg(0.2ml)为增量单位加药,直到起效为止。如果起效伴明显锥体外系反应,则暂停注射,待锥体外系反应消退后,以原量减5mg再次注射,许多病人在15~20 mg/2周起效,而不伴明显的锥体外系反应。氟奋乃静癸酸酯注射2~3次后,就能建立理想而耐受良好的维持量。

4.备用苯海索(苯海索):把苯海索开给病人,备而不用,告诉病人及其家属,氟奋乃静癸酸酯可引起锥体外系反应,以及锥体外系反应的具体表现,等锥体外系反应出现再服苯海索2 mg 一日2次。这样,医生就能掌握病人在无苯海索保护下,能耐受多大剂量。在因锥体外系反应而加用苯海索后,尽管锥体外系反应消失,但氟奋乃静癸酸酯继续增量宜谨慎从事,每次增量单位由5 mg降至2.5 mg,因为如再现锥体外系反应,已经没有更好的处理方法,如果苯海索进一步增量,则弊大于利。

5.预防性使用苯海索:对不能理解锥体外系反应具体表现的病人和家属,只能预防性使用苯海索,缺点是在苯海索的保护下,如再现锥体外系反应,只能暂停注射,待锥体外系反应消失后再注射原量减5mg的剂量。

6.敏感体质:一位41岁精神分裂症女性用氟奋乃静癸酸酯12.5mg,肌内注射,3~4天后动作迟缓,木讷,加用苯海索2 mg 一日2次,有些好转,到3个月后复诊,偏执症状已完全缓解,但动作仍迟钝,静坐不能,站着原地踏步,坐着要站起来走走。如此低剂量,又有苯海索保护,还有明显的锥体外系反应,说明其敏感体质,故降为7.5 mg,肌内注射射,两周一次。

7.最低有效量:早期研究发现,注射剂量高则体积大,可致红肿,最终触及硬结,甚至脓肿。但氟奋乃静癸酸酯剂量太低则无效,当氟奋乃静癸酸酯5 mg两周肌内注射一次时,平均血药浓度0.6~0.7μg/L,维持疗效差。有人报告,氟奋乃静癸酸酯的最低有效量为6.5~12.5 mg/2周。

8.换药方法:我们的经验是:氟奋乃静癸酸酯5 mg约相当于利培酮1mg,如果利培酮4 mg/d换成氟奋乃静癸酸酯,首先将利培酮降为2mg/d,氟奋乃静癸酸酯肌内注射12.5 mg,2周后利培酮改为l mg/d.氟奋乃静癸酸酯增至17.5 mg,再2周后停用利培酮,氟奋乃静癸酸酯增至22.5mg。

9.Z字形轨道注射:氟奋乃静癸酸酯是氟奋乃静酯化成长链脂肪酸,溶于植物油。因为是油剂,故需用Z字形轨道注射,以限制注射后漏出。长效制剂的剂量精确性高,稍有漏出,便会影响疗效。



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